纵观一周的药物研发动态，在抗感染药物领域，杨森公司发现新型衣壳蛋白装配调节剂，Enanta制药公司发现新型抗病毒化合物；在抗肿瘤药物领域，美国明尼苏达大学、IFMDue、Ascentawits制药公司、杨森公司、北京Tide制药公司、韩国制药公司、陕西Panlong制药公司、HutchisonMediPharma公司、江苏恒瑞医药公司和上海恒瑞制药公司均有新型抗肿瘤化合物报道。
抗感染药物：
杨森公司发现新型衣壳蛋白装配调节剂
杨森公司的研究人员发现新型吖庚因类化合物、二氟氮杂环丙烷化合物和和杂环衍生物，作为乙型肝炎病毒衣壳蛋白装配调节剂，据报道可用于治疗乙型肝炎病毒感染。两个化合物(Ex7pg45;EN)(Ex21pg,claim20;EN)均可抑制人肝HepG22.2.15癌细胞内HBVDNA的复制(EC50=3.5mcM和0.mcM)。化合物三(Cpd48pg;EN)可抑制人肝HepG2.癌细胞内HBVDNA的复制(平均EC50=0.mcM)，且无显著细胞毒活性(平均CCmcM)。（专利号：WO；WO；WO）
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Enanta制药公司发现新型抗病毒化合物
Enanta制药公司的研究人员发现新型化合物，据报道可用于治疗乙型肝炎病毒(HBV)感染。一化合物(Cpd6,Ex6pg27,claim1;EN)可抑制人肝HepAD38细胞内病毒产物积累(EC50=25mcM)。（专利号：WO）
抗肿瘤药物：
美国明尼苏达大学发现新型BET抑制剂
美国明尼苏达大学的研究人员发现新型溴域结构和附加末端(BET)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、炎症和心血管疾病。一化合物(Ex10,Cpd10pg23,claim18;EN)可抑制溴域包含蛋白4(BD1域)(Brd4BD1)的活性(IC50=2.9mcM)。该化合物可抑制人免疫球蛋白Alambda骨髓瘤MM.1S细胞的活性(EC50=2.9mcM)。（专利号：US）
IFMDue发现新型STING受体拮抗剂
IFMDue的研究人员发现新型干扰素基因蛋白刺激剂(STING;TMEM)受体拮抗剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(Cpd(Ex3)pg;EN)对人急性单核细胞白血病THP-1-双(KO-IFNAR2)细胞内表达的STING受体的EC50值为0.2-1mcM。（专利号：WO）
杨森公司发现新型NIK抑制剂
杨森公司的研究人员发现新型NFκB诱导激酶(NIK;MAP3K14)抑制剂，据报道可用于治疗癌症、自身免疫性疾病、糖尿病、肥胖症、炎症性疾病、化脓性汗腺炎、掌跖脓疱病等。一化合物(Ex28pg,claim18;EN)可抑制重组人NIK自磷酸化(IC50≤0.5nM)。该化合物可抑制人多发性骨髓瘤L(NIK易位)细胞内IKKα的NIK依赖性磷酸化(IC50=0.7nM)。（专利号：WO）
北京Tide制药公司发现新型ATR激酶抑制剂
北京Tide制药公司的研究人员发现新型2,4,6-三取代嘧啶化合物，作为ATR激酶抑制剂，据报道可用于治疗癌症。一化合物(CpdD24,Ex29pg92,claim21;EN)可抑制ATR的活性(IC50=3nM)。该化合物对人卵巢TOV-21G和人双表型B粒单核细胞白血病MV-4-11细胞表现出抗增殖活性(IC50=0.12和0.08mcM)。雄性ICR小鼠口服10mg/kg，该化合物的半衰期(t1/2)为3.1h，AUC为h.ng/mL。该化合物2nM时在小鼠和人肝微粒体中的t1/2分别为和min。（专利号：WO）
韩国制药公司发现新型JAK抑制剂
韩国制药公司的研究人员发现新型Jak1抑制剂，据报道可用于治疗癌症和自身免疫性疾病。一化合物(Cpd20gpg34;EN)可抑制Jak1的活性(IC50=0.03mcM)，其选择性高于Jak2、Jak3和Tyk2(IC50=0.8,0.和0.mcM)。该化合物可抑制Jak1的活性(GI50=0.mcM)，其选择性高于Jak2、Jak3和Tyk2激酶的活性(GI50=10,1.48和1.10mcM)。（专利号：WO）
陕西Panlong制药公司发现新型棉酚异氰酸酯化合物
陕西Panlong制药公司的研究人员发现新型棉酚异氰酸酯化合物，据报道可用于治疗白血病。一化合物(Cpd3pg7,claim3;EN)对人急性T淋巴细胞白血病Jurkat细胞、急性早幼粒细胞白血病HL-60细胞和慢性粒细胞白血病K-细胞表现出抗增殖活性(IC50=12.98,26.61和16.32mcmol/L)。（专利号：US）
HutchisonMediPharma公司发现新型ERK抑制剂
HutchisonMediPharma公司的研究人员发现新型三环化合物，作为细胞外调节激酶(ERK)抑制剂，据报道可用于治疗癌症和免疫性疾病。一化合物(Cpd2pg95,claim22;EN1196)可显著抑制ERK2的活性(IC50≤5nM)。该化合物可有效抑制人结肠COLO癌细胞内RSK的磷酸化(IC50≤nM)。（专利号：WO）
江苏恒瑞医药公司和上海恒瑞制药公司发现新型ENPP2抑制剂
江苏恒瑞医药公司和上海恒瑞制药公司的研究人员发现新型吡啶酮衍生物，作为外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶家族成员2(ENPP2;自毒素)抑制剂，据报道可用于治疗癌症和纤维化。一化合物(Ex3pg63,claim20;EN1081)可抑制自毒素的活性(IC50=5.3nM)。该化合物可抑制TGF-β诱导的正常人真皮成纤维细胞(NHDF)内IL-6的分泌(IC50=0.7nM)。该化合物可降低健康志愿者血浆内ATX介导的溶血磷脂酸(LPA)(18:2)的生成(IC50=11nM)。（专利号：WO）
（本文数据来自integrity数据库）
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